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磷脂酰甘油(PG)的功能与应用-前列地尔专用

责任编辑:泰安正大化工 发布时间:2016-01-08


     蛋黄磷脂酰甘油,顾名思义,是一种来源于蛋黄的PG,所以,它的脂肪酸是天然的,这很难通过全合成的方法得到与自然存在完全一致的产品。因此,生物合成是较好的选择。使用蛋黄卵磷脂(提取)为原料,使用磷脂酶D转化,可以批量得到与天然成分非常接近的蛋黄磷脂酰甘油。

     理论上,磷脂酰甘油有三种获取的途径:一,天然产物中提取;二,全合成;三,生物合成。

     一、提取。生物体中天然存在着磷脂酰甘油(PC),是一种生理活性物质,但是含量都非常低,占总磷脂量的不足1%。所以通过提取的方式获得天然磷脂酰甘油难度和成本都是很高的。

     二、化学合成。采用化工原料全合成磷脂已经得到了大范围的产业化应用,可以得到纯度很高的磷脂,一般用于磷脂单体的获得。

     三、生物合成。虽然磷脂酰甘油(PG)的生物存量很少,难以提取,但是磷脂酰胆碱(PC)的生物蕴藏非常丰富,可以大量获得。比如蛋黄卵磷脂,大豆卵磷脂,市面上很容易买到纯度很高的产品。利用磷脂酶D的催化,通过头基交换,可以将磷脂酰胆碱PC转化为磷脂酰甘油PG。

     磷脂酰甘油(PG)是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂,其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连,甘油与磷酸形成单酯。它是表面活性剂的先驱物质,在新生儿羊膜流体中的存在量(>0.3)是胎儿肺成熟度的表征。

     肺泡表面区域存在约98%的I型细胞和2%的II型细胞,后者分泌肺表面活性物质。表面活性物质一经分泌出来,必须马上在I型细胞表面分布开来,磷脂酰甘油被认为是此传播过程的重要物质。在早产儿的表面活性物质不足中,大部分都与缺乏磷脂酰甘油相关,尽管它在肺表面活性磷脂中仅占了不足5%的比例。

     在药用辅料领域,PG的应用虽不如磷脂酰胆碱(PC)应用广泛,但由于其独特的结构和理化性质,在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用,其中,最为卓越的代表即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于在原有处方中,用蛋黄磷脂酰甘油(EPG)更换掉油酸,成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发行业变革!

     艾韦特已经经日本精细化工授权,在中国展开EPG的注册工作,相信在不久的将来,国产2年保质期的前列地尔注射液也将很快上上市。

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